O zipalertinib mostrou- se promissor no tratamento de cancro do pulmão agressivo com disseminação cerebral, mas causou efeitos secundários graves num pequeno ensaio. Zipalertinib showed promise in treating aggressive lung cancer with brain spread, but caused serious side effects in a small trial.

A Oncologia e a Terapêutica Cullinan de Taiho apresentaram dados preliminares do ensaio clínico da Fase 2b REZILIENT2 no Congresso da ESMO 2025, mostrando que o zikalertinib, um inibidor do EGFR investigacional, teve uma taxa de resposta intracraniana de 31,3% e uma taxa de controle de doença de 68,8% em 16 pacientes com CPCNP com inserção do EGFR exon 20 ou mutações incomuns e metástases cerebrais ativas. Taiho Oncology and Cullinan Therapeutics presented preliminary Phase 2b REZILIENT2 trial data at ESMO Congress 2025, showing zipalertinib, an investigational EGFR inhibitor, had a 31.3% intracranial response rate and 68.8% disease control rate in 16 NSCLC patients with EGFR exon 20 insertion or uncommon mutations and active brain metastases. A droga, administrada a 100 mg duas vezes ao dia, também mostrou respostas sistêmicas em 27,6% dos pacientes, com uma duração média de resposta de 8,1 meses para lesões cerebrais e 7,6 meses sistemicamente. The drug, given at 100 mg twice daily, also showed systemic responses in 27.6% of patients, with a median response duration of 8.1 months for brain lesions and 7.6 months systemically. Os eventos adversos relacionados ao tratamento de grau 3 ou superior ocorreram em 25%, incluindo doença pulmonar intersticial, que causou uma morte. Grade 3 or higher treatment-related adverse events occurred in 25%, including interstitial lung disease, which caused one death. Os dados apoiam o potencial do zipalertinib para tratar um subgrupo de CPNM difícil de tratar com envolvimento do SNC, embora permaneça em fase de investigação e não aprovado. The data support zipalertinib’s potential for treating a hard-to-treat NSCLC subgroup with CNS involvement, though it remains investigational and unapproved.